In linea generale, gli anestetici locali esprimono la propria azione di blocco della conduzione nervosa attraverso una riduzione del flusso di ioni sodio Na+ a livello neuronale. L’effetto si esprime su fibre nervose di dimensioni variabili, rispettando in realtà una gerarchia, da piccoli amielinici a grandi assoni mielinizzati.

L’azione fondamentale delle molecole consiste nella riduzione selettiva della permeabilità dei canali ionici per Na+Ciò comporta una riduzione della velocità di depolarizzazione, con conseguente impossibilità di raggiungere la soglia per il potenziale d’azione, che quindi non si genera, né tantomeno si propaga.

Dal punto di vista biochimico, gli anestetici locali sono molecole anfifiliche, formate da 2 componenti fondamentali. La spiccata lipofilia deriva dalla presenza di un’anello aromatico. Dalla parte opposta è presente un’amina, responsabile del comportamento idrofilo: tutti gli anestetici locali sono in effetti classificati come amine (terziarie). Le 2 strutture sono collegate da un legame, amidico o estereo. La distinzione fondamentale di questa classe di farmaci è, in effetti, tra amino-esteri e amino-amidi, più semplicemente, esteri e amidi. Tale differenza si riflette anche sulla farmacocinetica: gli esteri sono metabolizzati rapidamente dalle pseudocolinesterasi a livello plasmatico, mentre le amidi per dealchilazione ossidativa a livello epatico.

Farmacologia degli anestetici locali utilizzati in odontoiatria

Volendosi dunque concentrare sulla farmacologia, anche per quanto concerne la via di somministrazione iniettiva la via ultima è quella dell’assorbimento a livello del comparto ematico. Questa dipenderà in primo luogo dalla modalità specifica – ponendo a 1 il tempo per il raggiungimento del picco ematico per via endovenosa, serviranno 5-10 volte tanto per via intramuscolare e 30-90 sottocute – ma anche dalla vascolarizzazione del sito e dall’azione che la molecola induce a livello vascolare.

Nel momento in cui la molecola viene assorbita dal sangue potrà esserne definita la distribuzione a tutti i tessuti. L’equilibrio viene raggiunto prima presso cervello, fegato, reni, polmoni e successivamente a livello del muscolo scheletrico, il quale per massa totale arriva a ricevere la quantità più elevata di farmaco.

Il passaggio successivo è rappresentato dai processi di eliminazione della molecola, metabolismo ed escrezione. Come detto, la conversione a metabolita inattivo dal punto di vista farmacologico può avvenire direttamente nel plasma per quanto riguarda gli esteri o, in maniera assai più complessa, nel fegato parlando di amidi. Questa maggiore complessità si riflette anche sull’escrezione, renale per entrambe le categorie: le amidi vengono eliminate immodificate in percentuale più elevata.

Fa eccezione l’articaina che, pur essendo un’amide, contiene un gruppo estere addizionale e viene pertanto metabolizzata anche a livello plasmatico.

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