L’anestesia locale consiste nella riduzione o eliminazione della percezione del dolore ricorrendo a farmaci che interferiscono con la conduzione nervosa.

Il meccanismo d’azione dell’anestetico locale prevede il blocco della conduzione nervosa mediante la riduzione del flusso di ioni sodio.

Attraverso la membrana delle cellule, si genera un potenziale elettrico, provocata dalla concentrazione di ioni che si trovano all’interno e all’esterno della cellula; in base a tale concentrazione si alternano fenomeni di depolarizzazione ed iperpolarizzazione; quando il potenziale è di -70mV il canale del sodio è chiuso, questo si apre per breve temporeagendo ad una variazione di potenziale quando la sua struttura viene modificata.  Quando si giunge al valore soglia di -40mV, il canale si apre ed è permesso il passaggio agli ioni sodio all’interno della cellula. Contemporaneamente il canale raggiunge una configurazione inattivata, che resta tale fintanto che la membrana non si è completamente ripolarizzata. Il canale in questo stato è completamente refrattario alle variazioni di potenziale. L’azione dei farmaci in questione viene maggiormente esplicata sui canali del sodio aperti ed inattivi legandosi a specifici siti all’interno dello stesso.

Anestetico locale: fattori che ne condizionano efficacia ed assorbimento

I fattori che condizionano il grado di penetrazione e la durata dell’anestetico locale sono dunque: PH del tessuto, pKa del farmaco, il tempo di diffusione, la morfologia del nervo, la concentrazione del farmaco e la sua liposolubilità. Al fine di prolungare gli effetti dell’anestetico locale, questo viene spesso veicolati unitamente ad un vasocostrittoreIl suo impiego riduce anche le possibilità di reazioni sistemiche,  evita l’assorbimento e riduce il sanguinamento. Bisogna però ricordare che in pazienti a rischio il suo utilizzo va calibrato, se non evitato, il riferimento è in particolare modo ai pazienti diabetici, ipertesi, cardiopatici, gestanti.

La distribuzione del farmaco è condizionata dal coefficiente di solubilità e dal grado di unione alle proteine plasmatiche che possiede l’anestetico.  Il metabolismo dipende totalmente dal tipo di anestetico. Gli esteri sono metabolizzati nel plasma dalla pseudocolinesterasi plasmatica, mentre le amine sono degradate nel fegato. Le fibre nervose non sono tutte ugualmente sensibili agli anestetici locali, la quale dipende dal diametro e dal grado di mielinizzazione delle fibre stesse.

Le fibre che veicolano gli stimoli dolorici sono tra le più sensibili all’anestetico locale, il quali espleta la propria azione provocando inibizione della trasmissione di sensazioni di dolore durante il tempo in cui agisce.

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